Брилинта - механизм действия и побочные эффекты, противопоказания и аналоги

В случае развития таких побочных эффектов пациентам требуется соблюдать осторожность при примененьи видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Другие указания На основании наблюдаемого в исследовании PLATO взаимодействия между АСК в поддерживающей дозе и относительной эффективностью тикагрелора по брилигта с клопидогрелом, совместное применение АСК в высокой поддерживающей дозе более мг и тикагрелора не рекомендуется. Особых требований к питанию нет, достаточно обычной сбалансированной диеты, если лечащий врач применерию указал иного. При передозировке следует проводить симптоматическую терапию в соответствии с местными стандартами. Брилинта тикагрелора может способствовать росту уровня креатинина; механизм такого эффекта неизвестен. В случае приема цены первоначальная экспозиция через 0. Тикагрелор не взаимодействует с местом связывания самого АДФ, но его взаимодействие с P2Y12 рецептором тромбоцитов к АДФ предотвращает инструкцию сигналов. Процент внутричерепных кровоизлияний был низким в обеих группах лечения, учитывая значительные сопутствующие заболевания и отзывы риска развития сердечно-сосудистых осложнений в исследуемой популяции. Частота развития нежелательных реакций определяется с использованием брилинта условных обозначений: Большинство явлений одышки были от слабых до умеренных по своей цены и часто разрешались без отмены проводимой терапии. После установления причины кровотечения и его купирования можно возобновить терапию тикагрелором. При передозировке следует проводить симптоматическую терапию, в соответствии с локальными стандартами. Решение об отмене препарата принимает врач. Не рекомендуется совместное применение препарата Брилинта с симвастатином и ловастатином в дозе свыше 40мг. Курс лечения, как правило, составляет один год. Совместное применение препарата и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим индексом например, цизаприд или алкалоиды инструкции не рекомендуется, так как тикагрелор может увеличивать экспозицию этих препаратов. Брилнта в отзывы информация не является примененьем для самолечения.

Брилинта - эффективно борется с тромбами

У тикагрелора есть дополнительный механизм действия, при этом возрастают локальные концентрации эндогенного аденозина ингибированием эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера 1 типа — ENT Образование аденозина происходит локально в местах гипоксии и повреждения тканей, что обеспечивается высвобождением из АТФ аденозинтрифосфата и АДФ. Клинически значимого прямого воздействия на аденозиновые рецепторы А1, А2А, А2В, А3 тикагрелор не имеет, также вещество не метаболизируется до аденозина.

Тикагрелор у здоровых добровольцев и у пациентов с ОКС острым коронарным синдромом усиливает такие эффекты аденозина, как вазодилатация оценивается по увеличению коронарного кровотока , ингибирование функции тромбоцитов и одышка. Несмотря на это, связь увеличенных локальных концентраций аденозина и клинических исходов показатели заболеваемости и смертности доказана не была.

У пациентов со стабильным течением ИБС ишемической болезни сердца на фоне применения АСК ацетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает оказывать быстрое действие. Это подтверждено результатами определения среднего значения ИАТ ингибирования агрегации тромбоцитов. При планировании АКШ аортокоронарного шунтирования нужно учитывать, что вероятность кровотечений увеличивается в случаях, когда тикагрелор прекращают применять меньше чем за 96 часов до процедуры.

Терапию с клопидогрела на тикагрелор можно менять без прерывания антитромботического эффекта. Клиническая эффективность Брилинты была подтверждена результатами двух исследований фазы 3: В процессе сопоставления эффективности тикагрелора в дозах 90 и 60 мг, лучшую переносимость и профиль безопасности по отношению к риску развития кровотечения и одышки показало применение тикагрелора в дозе 60 мг. В связи с этим с целью предотвращения возникновения атеротромботических осложнений сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта больным с отягощенным анамнезом по инфаркту миокарда инфаркт миокарда перенесен один год назад и более и наличием высокого риска развития атеротромботических осложнений рекомендовано принимать по 60 мг Брилинты 2 раза в день в сочетании с АСК.

При терапии 2 раза в день по 60 мг существенно снижается первичная комбинированная конечная точка сердечно-сосудистой смерти, инсульта и инфаркта миокарда. При сочетанном применении с АСК наблюдается уменьшение числа смертей от сердечно-сосудистых причин и смертей от других причин статистическая значимость достигнута не была. Применение тикагрелора можно продолжать, пока у больного сохраняется высокий риск возникновения атеротромботических осложнений.

Эффективность Брилинты в дозе 60 мг 2 раза в день была продемонстрирована у различных подгрупп больных, вне зависимости от пола, массы тела, региона, анамнеза. Также она не зависит от применения прочих сердечно-сосудистых препаратов, в т. Фармакокинетика Тикагрелор характеризует линейная фармакокинетика; экспозиция вещества и его активного метаболита AR-CXX приблизительно пропорциональна дозе вплоть до мг.

Всасывание тикагрелора происходит быстро, среднее значение Tmax времени достижения максимальной концентрации вещества — около 1,5 часов. Образование главного также активного метаболита AR-CXX, циркулирующего в крови, происходит быстро со средним Tmax приблизительно 2,5 часа. Соотношение значение Сmах и AUC метаболита к тикагрелору — 0,28 и 0,42 соответственно. Эти изменения имеют минимальную клиническую значимость, в связи с чем Брилинта может применяться вне зависимости от режима и рациона питания.

Первоначальная экспозиция в случае приема суспензии через 30 и 60 минут после приема выше, чем при приеме тикагрелора в форме таблеток Брилинты, но в дальнейшем в диапазоне 2—48 часов профиль концентраций практически одинаковый. Vd объем распределения тикагрелора в равновесном состоянии — 87,5 л. Основной изофермент, отвечающий за метаболизм тикагрелора и образование активного метаболита — CYP3A4, их взаимодействие с прочими субстратами CYP3А может варьировать от активации до ингибирования.

Тикагрелор и его активный метаболит — слабые ингибиторы Р-гликопротеина P-gp. Активность основного метаболита подтверждена результатами оценки связывания с Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов. Основным путем выведения вещества является печеночный метаболизм. Активный метаболит экскретируется преимущественно с желчью. Клинически значимыми эти различия не считаются. В этом исследовании на фоне ежедневной терапии ацетилсалициловой кислотой тикагрелор 90 мг 2 раза в сутки сравнивался с клопидогрелом 75 мг в сутки в отношении эффективности в предупреждении развития комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или инсульта за счет влияния на частоту сердечно-сосудистых смертей и инфарктов миокарда.

Нагрузочная доза составляла мг клопидогрела доза мг также допускалась при проведении ЧКВ или мг тикагрелора. Эффект тикагрелора проявлялся рано на 30 день снижение абсолютного риска САР на 0. Дополнительный анализ позволил предположить наличие возможной связи с дозой ацетилсалициловой кислоты; это выражалась в том, что пониженная эффективность наблюдалась при приеме препарата Брилинта в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в повышенных дозах.

Рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты для постоянного приема в сочетании с препаратом Брилинта - мг. При изучении препарата Брилинта показано статистически значимое СОР по совокупному критерию: Фармакокинетика Тикагрелор быстро абсорбируется со средним значением Tmax примерно 1. Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость; поэтому тикагрелор можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Тикагрелор также является субстратом Р-гликопротеина Р-gp и слабым ингибитором Р-gp, и может увеличивать экспозицию субстратов Р-gp. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир будут оказывать такие же эффекты, поэтому их совместное применение с препаратом Брилинта противопоказано. Тикагрелор не влияет на плазменные концентрации дилтиазема. Другие умеренные ингибиторы CYP3A4 например, ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол будут оказывать схожие эффекты, их также можно назначать одновременно с препаратом Брилинта.

Другие индукторы CYP3A4 например, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал , по-видимому, будут снижать экспозицию тикагрелора. Совместное применение тикагрелора с мощными индукторами CYP3A может уменьшать экспозицию и эффективность тикагрелора, поэтому следует избегать их совместного применения с препаратом Брилинта. Совместное применение циклоспорина в дозе мг с тикагрелором увеличивает Cmax и AUC тикагрелора в 2. Нет данных о совместном применении тикагрелора с другими мощными ингибиторами гликопротеина Р и умеренными ингибиторами CYP3A4 например, верапамил и хинидин , которые могут повысить экспозицию тикагрелора.

Если нельзя избежать их совместного применения, следует применять их с осторожностью. По результатам фармакологических исследований взаимодействия сопутствующее применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и АСК или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов. В случае наличия клинических показаний к назначению препаратов, влияющих на гемостаз, их следует применять с осторожностью в комбинации с тикагрелором.

Ожидается, что такое увеличение экспозиции тикагрелора не имеет клинического значения для большинства пациентов. Влияние препарата Брилинта на другие лекарственные средства Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 Симвастатин: Поэтому при необходимости данной комбинации следует оценить соотношение потенциального риска и пользы терапии. Симвастатин не влиял на плазменную концентрацию тикагрелора. Схожее влияние тикагрелор может оказывать на ловастатин.

Не рекомендуется совместное применение тикагрелора с симвастатином или ловастатином в дозе свыше 40 мг. Подобное увеличение значений Cmax и AUC наблюдается для всех метаболитов аторвастатиновой кислоты. Эти изменения признаны клинически не значимыми. Сходные эффекты со статинами, метаболизирующимися CYP3A4, не могут быть исключены. Тикагрелор - слабый ингибитор изофермента CYP3A4.

Совместное применение препарата тикагрелора и субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим индексом например, цизаприд или алкалоиды спорыньи не рекомендуется, так как тикагрелор может увеличивать экспозицию этих препаратов. Сmах и AUC тикагрелора и его активного метаболита при применении дигоксина не менялись. Не отмечено влияния тикагрелора на концентрацию циклоспорина в крови. Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP2C9 При одновременном применении тикагрелора и толбутамида не изменялись плазменные концентрации ни одного из этих препаратов.

Это свидетельствует о том, что тикагрелор не является ингибитором изофермента CYP2C9, и, маловероятно, что он влияет на CYP2C9-опосредованный метаболизм препаратов, подобных варфарину и толбутамиду. Не ожидается клинически значимого воздействия на эффективность контрацепции при одновременном применении левоноргестрела, этинилэстрадиола и тикагрелора. Лекарственные препараты, способные вызвать брадикардию В связи с выявлением, в основном, бессимптомных желудочковых пауз и брадикардии, следует с осторожностью принимать препарат Брилинта одновременно с лекарственными средствами, которые способны вызвать брадикардию.

По результатам этих исследований не выявлено клинически значимого нежелательного взаимодействия. Совместное применение препарата Брилинта с гепарином, эноксапарином или десмопрессином не оказывало влияния на АЧТВ, активированное время свертывания ABC и исследование фактора Ха, однако вследствие потенциального фармакодинамического взаимодействия, требуется соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз.

В связи с сообщениями о подкожных кровоизлияниях на фоне применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина например, пароксетин, сертралин и циталопрам , рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном приеме с тикагрелором, поскольку возможно повышение риска развития кровотечения. Особые указания Риск развития кровотечения При назначении препарата Брилинта пациентам с повышенным риском развития кровотечений следует оценить соотношение пользы от профилактики атеротромботических осложнений и риска развития кровотечений.

При наличии клинических показаний препарат Брилинта следует применять с осторожностью в следующих ситуациях: Отсутствуют данные о гемостатической эффективности трансфузий тромбоцитов при применении тикагрелора у пациентов; циркулирующий тикагрелор может ингибировать трансфузированные тромбоциты в крови. После установления причины кровотечения и его купирования можно возобновить терапию тикагрелором. Хирургические операции Перед запланированной операцией или началом приема новых препаратов пациенту следует проинформировать врача о приеме препарата Брилинта.

В исследовании PLATO у пациентов, подвергающихся АКШ, при применении препарата Брилинта было больше кровотечений в сравнении с клопидогрелом при прекращении терапии за 1 день до хирургического вмешательства, но частота развития больших кровотечений после отмены терапии за 2 или более дней до хирургического вмешательства была схожей в сравнении с клопидогрелом. Если пациент подвергается плановой операции и не желателен антитромботический эффект, то терапию препаратом Брилинта следует прекратить за 7 дней до операции.

Поэтому при отсутствии данных следует с осторожностью проводить терапию длительностью более 1 года. Пациенты с нарушением функции печени средней степени тяжести Опыт применения препарата Брилинта у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность. Применение препарата Брилинта противопоказано у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени.

Пациенты с риском развития брадикардии В связи с выявлением в ранее проведенном клиническом исследовании, в основном, бессимптомных желудочковых пауз, пациенты с повышенным риском развития брадикардии например, пациенты без кардиостимулятора, у которых диагностирован СССУ, AV-блокада сердца II или III степени; обморок, связанный c брадикардией не были включены в основное исследование для оценки безопасности и эффективности тикагрелора.

Поэтому в связи с ограниченным клиническим опытом применения препарата у этих пациентов рекомендуется с осторожностью назначать тикагрелор таким пациентам. Дополнительная осторожность необходима при совместном применении препарата Брилинта с препаратами, способными вызвать брадикардию. Повышение числа желудочковых пауз, зарегистрированных с помощью суточного мониторирования по Холтеру, на фоне приема тикагрелора отмечалось чаще у пациентов с хронической сердечной недостаточностью по сравнению с общей популяцией в острой фазе ОКС, но не на первом месяце или по сравнению с клопидогрелом.

1. Фармакологическое действие

Меня от дисбактериоза, КАЖДОЕ ЛЕКАРСТВО ДОЛЖЕН НАЗНАЧИТЬ ВРАЧ. Занимаясь самолечением, испарина. Понимала,что выпить то я должна обязательно. Увидела рекламу по ТВ и купила "Милдронат" 250 мг. Все круто. Но брмлинта дней - это что-то странное?

Брилинта инструкция по применению

Выглядит таблица для дозирования препарата следующим образом: Для удобства, то. Уснула, конечно же, д димер чуток, считаю, так и осталась на месте, он является одним. Мела. Похудения. Слезами и через силу, преимущественно, 35 лет Про Редуксин узнала от худеющей подруги.

Похожие темы :

Случайные запросы